安立生坦片为什么能如此有效 安立生坦片的适应症是什么

安立生坦片

安立生坦片自从上市以来，经历了无数临床实践证明和市场的考验，因其治疗效果显著，且使用安全性高而备受广大患者信赖。如今安立生坦片已经畅销许久，供不应求。那么安立生坦片为什么能如此有效呢?为什么大家都选择安立生坦片作为治疗常用药呢?

安立生坦片主要适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。安立生坦片的主要成份为安立生坦，通常安立生坦性状因其规格有所区别。所以患者在购买时应该特别注意。那么安立生坦片为什么能如此有效呢?别着急，随着复禾医药药师一同了解一下安立生坦片的药代动力学。

在安立生坦药代动力学的研究中显示，安立生坦(S-安立生坦)在健康受试者中的药代动力学是与剂量成比例的。目前对安立生坦的绝对生物利用度尚不清楚。安立生坦的吸收很迅速，在健康受试者和肺动脉高压患者中的峰浓度都出现在口服后一段时间内。

进食不会影响药物的生物利用度。体外研究表明，安立生坦是P-gp的底物。安立生坦与血浆蛋白的结合非常紧密。安立生坦的清除主要通过非肾脏途径，但代谢和胆道清除的相对贡献目前还不是十分明确。在血浆中，4-羟甲基安立生坦的AUC约占母体AUC的极小部分。在体内S-安立生坦向R-安立生坦的转化是微不足道的。

安立生坦在健康受试者和肺动脉高压患者的平均口服清除率良好，虽然安立生坦的终末半衰期较长，但稳态时安立生坦的平均谷浓度理想。安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示，安立生坦是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物，同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。因为有这些因素存在，可以预计到会出现药物相互作用:然而目前尚未发现安立生坦和通过这些途径进行代谢的药物之间存在有临床意义的相互作用。