氟伐他汀钠

氟伐他汀钠

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份是氟伐他汀钠。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

深圳信立泰药业股份有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20113402

国药准字H10950224

本品用于饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（Fredricksonlla和Ilb型)。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 在开始本品治疗前及治疗期间。患者必须坚持低胆固醇饮食。 1、常规剂量：推荐剂量为20或40mg，每日一次，晚餐时或睡前吞服。要根据个体对药物和饮食治疗的反应以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反应不佳者，可增加剂量至40mg，每日两次。给药后，四周内达到最大降LDL胆固醇作用。长期服用持续有效。 2、肾功能不全患者的剂量：本品几乎完全由肝脏清除，仅有不到6％的药物进入尿液。因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调整剂量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

1、已知对氟伐他汀或本品的其他任何成份过敏者。 2、活动性肝病或不能解释的转氨酶持续升高者。 3、孕妇和哺乳期妇女。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品用于饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（Fredricksonlla和Ilb型)。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

对每项药物不良反应的发生率定义如下：非常常见（≥1/10）；常见（≥1/100，<1/10）；不常见（≥1/1，000，<1/100）；罕见（≥1/10，000、<1/1，000）以及非常罕见（<1/10，000）。 1、最常见药物不良反应为轻微的胃肠道症状，失眠和头痛。 2、血液及淋巴系统疾病：非常罕见：血小板减少。 3、免疫系统疾病：罕见：超敏反应、如皮疹、荨麻疹等。非常罕见：过敏性反应精神疾病。常见：失眠。 4、神经系统疾病：常见：头痛。非常罕见：与高脂血症有关的感觉异常、感知迟钝、感觉减退。 5、血管性疾病：非常罕见：血管炎胃肠道疾病。常见：恶心、腹痛、消化不良。非常罕见：胰腺炎肝胆疾病。非常罕见：肝炎。 6、皮肤和皮下组织疾病：非常罕见：血管性水肿，面部水肿和其它皮肤反应（如湿疹、皮炎、疱疹等）。 7、肌肉骨骼以及结缔组织疾病：罕见：肌痛、肌无力以及肌病。非常罕见：横纹肌溶解、红斑狼疮样反应、肌炎。 8、实验室检查：常见：血肌酸激酶升高、血转氨酶升高。 9、其它：自发报告和文献报告的药物不良反应（发生频率未知），详见说明书。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

1、肝功能：和其他降脂药物一样，所有患者要在开始服用药物之前及开始治疗后第12周或者剂量增加前进行肝功能检测，并在治疗期间定期监测肝功能。如果谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高超过正常上限的3倍，应该停药。有非常罕见病例报告了可能由药物引起的肝炎，停药后均缓解。一项中国的注册临床试验显示在本品的治疗中有6.92%（11/159）的病例出现一过性的3倍以上转氨酶升高，因此在使用本品的初期应该更加密切观察本品引起的转氨酶变化。慎用于有肝脏疾病或大量饮酒的患者。 2、骨骼肌：服用其他HMG-CoA还原酶抑制剂的患者有发生肌病（包括肌炎和横纹肌溶解症）的报告。使用氟伐他汀很少有肌病的报道，肌炎和横纹肌溶解的报道极为罕见。如出现不明原因的弥漫性肌肉疼痛，触痛或无力和/或明显的肌酸激酶（CK）水平升高，要考虑肌病，肌炎或横纹肌溶解。因此应该告知患者出现上述情况要立即报告，特别是伴有无力或发热。无论是否确诊出现肌肉相关疾病，只要CK水平显著升高，则应停止氟伐他汀治疗。 3、肌酸激酶的测定：目前在使用他汀类药物的患者中，在无相关症状的情况下没有证据显示需要常规监测血浆肌酸激酶或其他肌肉相关酶类。如果测定肌酸激酶，应该避免剧烈运动或者存在任何可疑的引起CK升高的其他情况，否则难以解释和分析。 4、治疗前：和其他他汀类药物一样，氟伐他汀应该慎用于具有横纹肌溶解及其并发症的易患人群。在下列情况下，使用前要测定肌酸激酶水平： （1）肾脏损伤。 （2）甲状腺功能低下。 （3）遗传性肌病的家族史或个人史。 （4）既往使用他汀或贝特类药物的肌毒性史。 （5）酗酒。 （6）高龄患者（>70岁），根据是否存在其他的横纹肌溶解的易患因素判断是否需要测定。在此情况下，医生需要评估治疗的风险和相关的效益，并进行临床监测。如果CK水平在基线时显著升高（超过正常上限5倍），在5-7天之后需要重复测定来确认结果，如果CK水平仍然明显升高（超过正常上限5倍），不应开始治疗。 5、治疗过程中：如果在接受氟伐他汀治疗的患者中出现肌肉相关的症状如疼痛，无力或痉挛，应该测定其CK水平，如果CK水平明显升高（超过正常上限5倍）应该停止治疗。如果出现严重的肌肉症状导致日常生活不适，即使CK水平小于等于正常上限5倍，也应该考虑停止治疗。如果症状缓解，CK水平恢复正常，可以考虑在密切监测下重新使用最低剂量氟伐他汀或其他他汀类药物。有报道他汀类药物在联合使用免疫抑制药物（包括环孢素），贝特类药物，烟酸或红霉素时，发生肌病的危险性增加。但是在临床试验中，氟伐他汀和烟酸，贝特类药物或环孢素的合用没有观察到这种现象。上市后监测发现氟伐他汀与环孢素联合用药或氟伐他汀与秋水仙素联合用药后，个别病例出现肌病。本品在这类患者中须慎重使用。纯合子家族性高胆固醇血症对这种罕见情况，氟伐他汀无临床应用的数据。对驾驶和使用机器的影响无相关数据。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成，并且可能使某些具有生物活性的胆固醇衍生物合成减少，若妊娠妇女服用则可能对胎儿有害。因此，本品禁用于妊娠妇女，也禁用于未采取可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，应停用本品。哺乳哺乳期妇女禁用本品。 7、儿童用药：仅对9岁和9岁以上杂合子家族性高胆固醇血症的青少年患者服用氟伐他汀进行了研究。对年龄小于18岁的患者进行的安全性和有效性研究的治疗期尚未超过2年。 8、老年用药：临床研究证明了本品在两个年龄组（65岁以上和65岁以下）患者中的有效性和耐受性。在老年患者（>65岁）中治疗应答增强，而且没有耐受性下降的证据，因此不需要调整剂量。 9、药物过量：在一项40例高胆固醇血症患者参加的安慰剂对照的研究中，服用氟伐他汀钠缓释片剂量高达320mg/日（每个剂量组n=7），超过2周，均显示出良好的耐受性。如果药物过量服用，无特殊的方法和建议。必要时可以采取对症和支持治疗。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。